2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144757
    LSD1-IN-16 Inhibitor
    LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 15.2 μM。
    LSD1-IN-16
  • HY-12645
    NCL1 Inhibitor
    NCL1 是一种基于苯基环丙胺 (PCPA) 的 赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。NCL1 对 LSD1 的选择性抑制优于 LSD2，对 LSD1 和 LSD2 的 IC50 值分别为 2.5 μM 和 26 μM。
    NCL1
  • HY-149946
    HDAC-IN-57 Inhibitor
    HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-57
  • HY-119617
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid Inhibitor
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 是一种 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 可作为潜在研究的功能探针。
    2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid
  • HY-143238
    FY-56 Inhibitor
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-162729
    LSD1-IN-34 Inhibitor
    LSD1-IN-34 (Compound 7d) 是口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD) 和单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 LSD1 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.51 和 18.46 nM。LSD1-IN-34 可抑制血管紧张素 II (Ang II) 诱导的新生大鼠心肌成纤维细胞 (NRCF) 活化，且无明显毒性 (20 μM)。LSD1-IN-34 可抑制 TGFβ/Smad 信号通路，改善小鼠心力衰竭。LSD1-IN-34 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    LSD1-IN-34
  • HY-138830A
    (S,S)-TAK-418 Inhibitor
    (S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸：胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达，表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
    (S,S)-TAK-418
  • HY-173135
    PROTAC KDM4 degrader-1 Degrader
    PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。
    PROTAC KDM4 degrader-1
  • HY-168504
    LSD1-IN-36 Inhibitor
    LSD1-IN-36 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。LSD1-IN-36 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻止细胞周期。LSD1-IN-36 显示出抗肿瘤活性。
    LSD1-IN-36
  • HY-141677B
    INCB059872 tosylate Inhibitor
    INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。
    INCB059872 tosylate
  • HY-152032
    LSD1-IN-23 Inhibitor
    LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性，IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
    LSD1-IN-23
  • HY-163859
    LSD1-IN-33 Inhibitor
    LSD1-IN-33 (7d) 是口服有效的 LSD1 的抑制剂 (IC50 of 4.51 nM)，可减轻 Ang II 诱导的 NRCFs 的激活，并减少 TAC 诱导的心脏重构和心力衰竭的病理性心肌重构。
    LSD1-IN-33
  • HY-170403
    LSD1-IN-38 Inhibitor
    LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LSD1-IN-38
  • HY-W704876
    Procaine hydrochloride-d4

    盐酸普鲁卡因-d4; 盐酸普罗卡因-d4; 盐酸奴佛卡因-d4; 盐酸奴呋卡因-d4; 盐酸奴夫卡因-d4

    Procaine hydrochloride-d4 是 Procaine hydrochloride (HY-B0546A) 的氘代物。Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
    Procaine hydrochloride-d<sub>4</sub>
  • HY-144675
    LSD1-IN-13 Inhibitor
    LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
    LSD1-IN-13
  • HY-112304
    NCD38 TFA Inhibitor
    NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
    NCD38 TFA
  • HY-169098
    HSP90/LSD1-IN-1 Inhibitor
    HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
    HSP90/LSD1-IN-1
  • HY-156094
    JMJD3/HDAC-IN-1 Inhibitor
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-151190
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA Inhibitor
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA
  • HY-17447SA
    Tranylcypromine-d5 hydrochloride Inhibitor
    Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
    Tranylcypromine-d<sub>5</sub> hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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